Indicações

Profilaxia e tratamento de náuseas e vômitos em geral dentre os quais:

• Náuseas e vômitos da gravidez.
• Náuseas vômitos e tonturas causados pela doença do movimento – cinetose.
• Náuseas e vômitos pós-tratamentos radioterápicos e em pré e pós-operatórios incluindo vômitos pós-cirurgias do trato gastrintestinal.

No controle profilático e na terapêutica da crise aguda dos transtornos da função vestibular e ou vertiginosos de origem central ou periférica incluindo labirintites.

Resultados de eficácia

O dimenidrinato presente em DRAMIN^® B6 é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose e no controle da vertigem. Sua eficácia clínica está estabelecida há várias décadas e seu uso está comprovado por vários estudos clínicos. O dimenidrinato é eficaz na prevenção e tratamento das náuseas vômitos e tontura associados à cinetose. A eficácia do dimenidrinato foi comprovada em modelo experimental de indução da cinetose em humanos [rotação em 4 fases (60 a 75 segundos por fase) em um total de 8 minutos]. Dose única oral administrada 20 a 30 minutos antes da indução da cinetose foi mais efetiva que o placebo na prevenção dos sintomas. Outro estudo utilizando metodologia experimental semelhante comprovou que a eficácia do dimenidrinato na prevenção da cinetose foi similar à da ciclizina. Estudos comparativos com escopolamina transdérmica mostraram eficácia similar na prevenção da cinetose mas com um melhor perfil de tolerabilidade. Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado efetivamente no tratamento da vertigem de origem vestibular ou não vestibular. Um estudo comparativo mostrou redução significante dos sintomas iniciais de vertigem de qualquer origem com 87% de eficácia (ausência e/ou melhora significativa dos sintomas). O dimenidrinato foi considerado efetivo em abolir a crise aguda de vertigem na Doença de Meniére. A piridoxina reduziu de forma acentuada os sintomas de vertigem e náusea induzidos pela minociclina em testes vestibulares oculares avaliados por registros craniocorpográficos assim como as reações vegetativas vestibulares durante os testes vestibulares.

O dimenidrinato é eficaz como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez. Em estudo de revisão demonstrou-se que dimenidrinato e piridoxina são efetivos no tratamento das náuseas e vômitos do início da gravidez. A eficácia da piridoxina na terapia das náuseas e vômitos principalmente relacionadas à gravidez foi comprovada em estudos duplo-cegos randomizados comparativos com placebo e outras drogas observando-se uma redução nos escores de náusea e no número de episódios de vômitos com o uso desta vitamina. Em um estudo duplo-cego comparativo com placebo a piridoxina (30 mg/dia) diminuiu os escores de náusea avaliados por uma escala analógica visual (p=0.0008) assim como o número de episódios de vômitos. Em outro estudo 25 mg de piridoxina reduziram significantemente náuseas e vômitos graves das gestantes em comparação com um placebo (p<0.01).

Estudos têm demonstrado que o dimenidrinato é efetivo na redução das náuseas e vômitos pós-operatórios em mais de 85% dos pacientes. Uma metanálise de estudos randomizados controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes indicou que o dimenidrinato é um antiemético de baixo custo e efetivo o qual pode ser utilizado na profilaxia das náuseas e vômitos do pós-operatório. Em relação à eficácia dimenidrinato é mais eficaz que placebo e comparável à metoclopramida.

O dimenidrinato tem sido usado com sucesso nas náuseas e vômitos pós-tratamentos radioterápicos intensivos pós-cirurgias do labirinto e nos estados vertiginosos de origem central. No pós-operatório de crianças dimenidrinato foi considerado tão eficaz quanto ondansetrona na redução de náuseas e vômitos não tendo sido observada diferença estatisticamente significante entre os grupos na incidência de qualquer náusea (p=0.434) ou de eventos adversos (p=0.220).

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético anticinetósico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão foi demonstrada inibição da estimulação vestibular agindo primeiro nos otolitos e em grandes doses nos canais semicirculares. O dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e reticular responsáveis por náusea e vômito na doença do movimento. Uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora parece estar envolvida no efeito antiemético admitindo-se ainda que atue no centro do vômito núcleo do trato solitário e sistema vestibular. Há tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central geralmente ocorrendo após alguns dias de tratamento.

A piridoxina faz parte do grupo de compostos hidrossolúveis denominados vitamina B6 e é o mais usado clinicamente. É convertida no fígado principalmente em fosfato de piridoxal uma coenzima envolvida em numerosas transformações metabólicas de proteínas e aminoácidos na biossíntese dos neurotransmissores GABA serotonina e dopamina atuando também como um modulador das ações dos hormônios esteróides através da interação com receptores esteróides complexos. Sua ação trófica sobre o tecido nervoso lhe confere utilidade terapêutica nos casos em que existe uma degeneração coclear com comprometimento vestibular.

O dimenidrinato demonstra sua eficácia como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez principalmente quando administrado juntamente com o cloridrato de piridoxina (vitamina B6). A zona de gatilho quimiorreceptora e o centro do vômito no bulbo parecem estar também envolvidos na fisiopatologia das náuseas e vômitos da gravidez. No entanto a base do processo fisiopatológico permanece indefinida; admite-se que existam vários fatores etiológicos (multifatorial) entre eles a deficiência da vitamina B6. Agindo no fígado a piridoxina opõe-se à formação de substâncias tóxicas provenientes especialmente do metabolismo das proteínas; tais substâncias funcionam como fatores predisponentes aos vômitos.

Propriedades farmacocinéticas

dimenidrinato é bem absorvido após a administração oral e o início de sua ação ocorre 15 a 30 minutos após sua administração oral. A duração da ação persiste por 4 a 6 horas. Não há dados sobre a distribuição de dimenidrinato nos tecidos uma vez que ele é extensivamente metabolizado no fígado; não há dados sobre possíveis metabólitos. A eliminação do dimenidrinato assim como outros antagonistas H1 é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática grave. É excretado no leite materno em concentrações mensuráveis mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes.

A piridoxina é rapidamente absorvida no jejuno por difusão passiva. O pico de concentração se dá após 1,25 horas da administração oral. É metabolizada no fígado primariamente em fosfato de piridoxal (metabólito principal e forma ativa da vitamina) sendo liberado na corrente sangüínea onde se liga à albumina. Os músculos são o principal sítio de armazenamento. Outro metabólito ativo é o fosfato de piridoxamina. A taxa de excreção renal é de 35% a 63%. O ácido 4-piridóxico é a forma primária inativa da vitamina excretada na urina. Outra forma de excreção da piridoxina é através da bile (2%). A excreção no leite materno é segura. A meia-vida de eliminação da piridoxina é de 15 a 20 dias.

Contraindicações

Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.

O dimenidrinato é contraindicado para pacientes porfíricos.

DRAMIN^® B6 comprimido revestido é contraindicado para menores de 12 anos.

DRAMIN^® B6 solução oral (gotas) é contraindicado para menores de 2 anos.

Advertências e precauções

Como o produto pode causar sonolência recomenda-se cuidado no manejo de automóveis e máquinas.

Recomenda-se não utilizar o produto quando da ingestão de álcool sedativos e tranqüilizantes pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos dessas substâncias.

Cuidados devem ser observados em pacientes asmáticos com glaucoma enfisema doença pulmonar crônica dispnéia e retenção urinária (condições que podem ser agravadas pela atividade anticolinérgica).

Em pacientes com insuficiência hepática aguda deve ser considerada redução da dose uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.

O dimenidrinato pode mascarar os sintomas de ototoxicidade secundária ao uso de drogas ototóxicas. Pode ainda exacerbar desordens convulsivas.

Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos o dimenidrinato pode ocasionar tanto em adultos como em crianças uma diminuição na acuidade mental e particularmente em crianças pequenas excitação.

Gravidez e lactação

o dimenidrinato é considerado seguro para uso durante a lactação. Assim como outros antagonistas H1, o dimenidrinato é excretado no leite materno em quantidades mensuráveis. Entretanto, não há dados avaliando os efeitos do fármaco em lactentes de mães em uso da medicação. Em geral, os anti-histamínicos são relativamente seguros para administração no período de lactação, no entanto é o médico quem deve avaliar a necessidade do seu uso, da suspensão do uso da medicação ou da interrupção da amamentação.

Categoria B de Risco na Gravidez – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes pediátricos

DRAMIN® B6 comprimidos revestidos não deve ser administrado a crianças menores de 12 anos. DRAMIN® B6 solução oral (Gotas) não deve ser administrado a menores de 2 anos.

Pacientes idosos

Não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto, eles devem utilizar dose semelhante à dose dos adultos acima de 12 anos.

Na insuficiência renal

Não é necessária redução da dose na disfunção renal, uma vez que pouco ou nenhum fármaco é excretado inalterado pela urina.

Na insuficiência hepática

Deve ser considerada redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.

Interações medicamentosas

Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central como os tranquilizantes antidepressivos sedativos. Evitar o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase e levodopa. Evitar o uso com medicamentos ototóxicos pois pode mascarar os sintomas de ototoxicidade.

O uso concomitante da piridoxina e contraceptivos orais hidralazina isoniazida ou penicilamina pode aumentar as necessidades de piridoxina.

O dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de teofilina quando a teofilina é medida através de alguns métodos de radioimunoensaio.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Evitar o uso do produto concomitantemente a bebidas alcoólicas pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos do álcool. Não há restrições quanto ao uso do produto com alimentos.

Cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C). DRAMIN^® B6 comprimido revestido deve ser protegido da luz e da umidade. DRAMIN^® B6 solução oral (gotas) deve ser protegido da luz.

DRAMIN^® B6 comprimido revestido e DRAMIN^® B6 solução oral (gotas) tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

DRAMIN^® B6 comprimido é apresentado como comprimidos revestidos na cor rosa com vinco e a gravação DR B6 em uma de suas faces.

A solução oral de DRAMIN^® B6 é um líquido límpido vermelho com odor e sabor característicos de cereja.

Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar

DRAMIN^® B6 pode ser administrado imediatamente antes ou durante as refeições. DRAMIN^® B6 comprimido revestido deve ser deglutido com quantidade de água suficiente.

Posologia:

A posologia é de 1,25 mg de dimenidrinato/kg de peso corporal. A posologia diária máxima recomendada para é de 75 mg/dia para crianças menores de 6 anos de 150 mg para crianças de 6 a 12 anos e de 400 mg para adultos acima de 12 anos.

DRAMIN^® B6 comprimido revestido:

Adultos acima de 12 anos: 1 a 2 comprimidos (50 a 100 mg de dimenidrinato) a cada 4 horas não excedendo 400 mg de dimenidrinato nas 24 horas.

DRAMIN^® B6 solução oral (gotas):

Adultos e crianças a partir de 2 anos de idade:

1 gota/kg de peso corporal (equivalente a 1,25 mg de dimenidrinato/kg) ou a critério médico não excedendo a dose máxima diária conforme a tabela abaixo:

Faixa etária	Posologia e Freqüência
Crianças de 2 a 6 anos	1 gota/kg a cada 6 a 8 horas não excedendo 60 gotas (75 mg) em 24 horas
Crianças de 6 a 12 anos	1 gota/kg a cada 6 a 8 horas não excedendo 120 gotas (150 mg) em 24 horas
Adultos acima de 12 anos	1 gota/kg a cada 4 a 6 horas não excedendo 320 gotas (400 mg) em 24 horas

Não administre medicamentos diretamente na boca das crianças utilize uma colher para pingar as gotinhas.

Atenção: o frasco de DRAMIN^® B6 solução oral (gotas) vem acompanhado de uma tampa de segurança e um gotejador de fácil manuseio.

Modo de abertura: Gire a tampa no sentido anti-horário.

Modo de gotejamento:Vire o frasco mantendo-o na posição vertical. Para começar o gotejamento bater levemente com o dedo no fundo do frasco.

Em caso de viagem DRAMIN^® B6 deve ser utilizado de maneira preventiva com pelo menos meia hora de antecedência.

Na insuficiência hepática:

deve ser considerada redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.

Reações adversas

Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:

• Reação muito comum (> 1/10): sedação e sonolência.
• Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cefaléia.
• Reação muito rara (< 1/10.000): relatos isolados de erupção cutânea fixa e púrpura anafilática.

O dimenidrinato pertence a uma classe de anti-histamínicos que também pode causar efeitos anti-muscarínicos como por exemplo visão turva boca seca e retenção urinária. Outras reações adversas que podem ser causadas por esta classe de medicamentos são: tontura insônia e irritabilidade. Porém especificamente para o dimenidrinato a documentação de tais sintomas na literatura científica é pobre ou inexistente.

Em caso de eventos adversos notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA disponível em http://www8.anvisa.gov.br/notivisa/frmCadastro.asp ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Superdose

Em casos da ingestão de uma dose excessiva da medicação (superdose) podem ocorrer os seguintes sintomas: sonolência intensa taquicardia ou disritmia dispnéia e espessamento da secreção brônquica confusão alucinações convulsões podendo chegar à depressão respiratória e coma.

Não se conhece um antídoto específico. Devem ser adotadas as medidas habituais de controle das funções vitais e tratamento sintomático de suporte: administração de oxigênio e de fluidos intravenosos; lavagem gástrica; redução da absorção (carvão ativado – 30g/240 ml de água); indução do vômito (cautela para evitar aspiração); controlar a pressão arterial (vasopressores - dopamina ou noradrenalina; não usar adrenalina); nas convulsões usar um benzodiazepínico IV. Na depressão respiratória e coma podem ser necessários procedimentos de ressuscitação (não utilizar estimulantes/analépticos pois podem causar convulsões).

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Quanto custa Dramin B6?

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